КАНСАЛАЗИН 500 МГ - Фармакокинетика

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как пресистемным путём в слизистой оболочке кишечника, так и системным путём в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счёт действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-ACK. составляет соответственно 43 % и 78 %.

Распределение

Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приёме с нишей таблетки месалазина, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов, таблетки досними толстой кишки. Приблизительно 75 % дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.

Абсорбция

Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Aц-5-ACK.

Выведение

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20 % до 50 %, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью N-Aц-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1 % принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-АСК.

При длительном лечении с использованием таблеток месалазина при дневной дозе 500 мг (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Aц-5-ACK составила приблизительно 55 % (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5 %. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.

На страницу препарата КАНСАЛАЗИН 500 МГ

Предыдущий пункт описания препарата КАНСАЛАЗИН 500 МГ

Следующий пункт описания препарата КАНСАЛАЗИН 500 МГ