КАНАМИЦИН - Фармакокинетика

Максимальная концентрация канамицина дисульфата в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 22 мкг/мл при дозе препарата 7,5 мг/кг.

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Время достижения максимальной концентрации в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче;

низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно;

высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых;

проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости).

Объём распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг.

He метаболизируется. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путём клубочковой фильтрации преимущественно в неизменённом виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч). Период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ — менее эффективен (25% за 48-72 ч).

На страницу препарата КАНАМИЦИН

Предыдущий пункт описания препарата КАНАМИЦИН

Следующий пункт описания препарата КАНАМИЦИН