КАНАМИЦИН - ФАРМАСИНТЕЗ - Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении достигается примерно через 0,5–1,5 ч, после 30 минут внутривенной (в/в) инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии 15 мин. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после в/в и в/м введения в дозе 7,5 мг/кг — 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Максимальная концентрация в желчи достигается приблизительно через 6 ч.

Высокие концентрации обнаруживаются в моче;

низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно;

высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезёнка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает приблизительно 30–60 % от таковой в плазме. У новорождённых создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых;

проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости).

Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у новорождённых в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте мене 1 недели и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг.

Не метаболизируется. Выводится почками путём клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (около 70–95 % обнаруживается в моче через 24 ч). Период полувыведения у взрослых составляет около 2–4 ч, у новорождённых — приблизительно 5–8 ч, у детей более старшего возраста — около 2,5–4 ч. Конечный период полувыведения — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путём клубочковой фильтрации преимущественно в неизменённом виде (70–95 % обнаруживается в моче через 24 ч.)

Период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч.; период полувыведения у больных с муковисцидозом — 1–2 ч.; у больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

На страницу препарата КАНАМИЦИН - ФАРМАСИНТЕЗ

Предыдущий пункт описания препарата КАНАМИЦИН - ФАРМАСИНТЕЗ

Следующий пункт описания препарата КАНАМИЦИН - ФАРМАСИНТЕЗ