КАНАМИЦИН (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении — 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после в/в или в/м введения в дозе 7,5 мг/кг — 22 мкг/мл.

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. TCmax в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче;

низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно;

высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых;

проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объём распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T½) у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечный T½ — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путём клубочковой фильтрации преимущественно в неизменённом виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч).

T½ у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

На страницу препарата КАНАМИЦИН (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата КАНАМИЦИН (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата КАНАМИЦИН (ПОРОШОК)