КАЛУМИД 150 МГ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-006592/08

Торговое наименование

Калумид

Международное непатентованное наименование

Бикалутамид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: бикалутамид 150 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 1,5 мг;

магния стеарат 1,875 мг;

повидон 12 мг;

натрия карбоксиметилкрахмал, типа А 18 мг;

лактозы моногидрат 191,625 мг;

состав оболочки: Опадри II.33G28523 белый 7,5 мг (глицерил триацетат 6 %, макрогол 3000 8 %, лактозы моногидрат 21 %, титана диоксид 25 %, гипромеллоза 40 %).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые плёночной оболочкой, с выгравированным знаком "XL" на одной стороне и "RG" на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - антиандроген

Код АТХ

L02BB03

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной анти андрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.

При ежедневном приёме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг в сутки равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, лёгкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжёлыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путём окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания к применению

- Калумид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

- Калумид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

одновременный приём с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

Калумид не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью

Нарушение функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые мужчины: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжёлыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Калумида.

Побочное действие

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

очень часто (>10 %): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, “приливы” жара;

часто (≥1 % и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности “печёночных” трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения;

при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе;

редко (≥0,1 % — <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу, интерстициальные лёгочные заболевания;

при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;

очень редко (≥0,01 % — <0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приёмом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥1 % (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных: побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Специфический антидот не известен.

Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизменённом виде. Рекомендуется общее поддерживающее лечение и строгий контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80 %.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамиду и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Калумидом.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием Калумида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Калумидом.

При назначении Калумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования Калумидом активности цитохрома P450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Калумида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3А4.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Калумида 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Калумид не влияет на способность пациентов управлять, транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 150 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ-пленки и фольги алюминиевой.

3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

Хранить при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Gedeon Richter, Ltd.,

Венгрия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КАЛУМИД 150 МГ