ЙОПРОМИД-ТЛ - Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения препарата концентрация йопромида в плазме очень быстро снижается вследствие его распределения в межклеточном пространстве и последующей элиминации. Общий объём распределения в равновесном состоянии составляет около 16 л, что примерно соответствует объёму внеклеточного пространства.

Связь с белками плазмы незначительная (около 1 %). Иопромид не может проникать через интактный гематоэнцефалический барьер, но в небольшом количестве проходит через плацентарный барьер (<0,3 % от введенной дозы у кроликов).

Через 1-5 мин после болюсного внутривенного введения йопромида, содержащего 300 мг йода, в 1 мл плазмы крови обнаруживается 28±6 % от его введенного количества независимо от величины дозы.

После введения под оболочки мозга максимальные концентрации йода в плазме, составляющие 4.5 % от введенной дозы, наблюдались через 3,8 ч.

После введения в желчный и/или панкреатический проток при проведении эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРХПГ) йодсодержащие рентгеноконтрастные средства всасываются, достигая пика концентрации в плазме крови через 1 и 4 ч после введения.

После введения 7,3 г йода его максимальная концентрация в сыворотке крови примерно в 40 раз ниже по сравнению с максимальными уровнями, которые имеют место после внутривенного введения аналогичной дозы.

Метаболизм

Йопромид не метаболизируется.

Выведение

Выведение йопромида у пациентов в конечную фазу характеризуется периодом полувыведения (T½), равным примерно 2 ч, независимо от дозы.

В изученных дозах общий клиренс йопромида составлял 106±12 мл/мин. что сходно с величиной почечного клиренса, равного 102±15 мл/мин. Следовательно, йопромид почти полностью выделяется почками. Только около 2 % от введенной дозы выделяется через кишечник в течение 3 дней. Через 3 ч после внутривенного введения около 60 % от введенной дозы выделяется почками. Через 12 ч выделяется ≥93 % от всей дозы. Практически полностью йопромид экскретируется за 24 ч.

После введения в желчный и/или панкреатический проток при проведении ЭРХПГ концентрации йода в сыворотке возвращаются к исходному уровню через 7 дней.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет)

Общий плазменный клиренс у пациентов среднего возраста (от 49 до 64 лет) без клинически значимого снижения функции почек составляет 74-114 мл/мин (в среднем 102 мл/мин), у пожилых пациентов (от 65 до 70 лет) без клинически значимого снижения функции почек — 72-100 мл/мин (в среднем 89 мл/мин). Данные значения лишь незначительно меньше, чем у молодых здоровых лиц — 88-138 мл/мин (в среднем 106 мл/мин).

Индивидуальные значения Т1/2 йопромида у пожилых пациентов и пациентов среднего возраста были в интервале 1,9-2,9 и 1,5-2,7 ч соответственно. При сравнении с интервалом 1,4-2,1 ч у молодых здоровых добровольцев терминальные Т1/2 были схожими. Небольшие различия Т1/2 соответствуют физиологическому снижению скорости гломерулярной фильтрации с возрастом.

Детский возраст

Фармакокинетика йопромида в данной возрастной группе не изучалась (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушения функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 йопромида из плазмы увеличен вследствие уменьшения скорости гломерулярной фильтрации.

Плазменный клиренс был снижен до 49,4 мл/мин/1,73 м2 (коэффициент вариабельности (CV)=53 %) у пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек (80 > клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин/1,73 м2) и до 18,1 мл/мин/1,73 м2 (CV=30 %) у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, не находящихся на диализе (КК 30-10 мл/мин/1,73 м2).

Средний терминальный Т1/2 равен 6,1 ч (CV=43 %) у пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек (80 > КК > 30 мл/мин/1,73 м2) и 11,6 ч (CV=49 %) у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, не находящихся на диализе (КК 30-10 мл/мин/1,73 м2).

Количество йопромида, выделенное в мочу в течение 6 ч после введения дозы, составляло 38 % у пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек и 26 % у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек по сравнению с более чем 83 % у здоровых добровольцев. В пределах 24 ч после введения дозы выявленное количество йопромида достигало 60 % у пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек и 51 % у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек по сравнению с более чем 95 % у здоровых добровольцев.

Йопромид может выводиться посредством гемодиализа. Приблизительно 60 % дозы йопромида удаляется в течение 3-часового диализа.

На страницу препарата ЙОПРОМИД-ТЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЙОПРОМИД-ТЛ

Следующий пункт описания препарата ЙОПРОМИД-ТЛ