ИЗОНИАЗИД-ФЕРЕЙН - Фармакокинетика

Связь с белками незначительная — до 10 %. Объём распределения — 0,57-0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую;

высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путём ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путём образования системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована;

у людей с «медленным» ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента СУР2Е1. Период полувыведения (Т1/2) для «быстрых ацетиляторов» — 0,5-1,6 ч; для «медленных» — 2-5 ч. При почечной недостаточности Т1/2 может возрастать до 6,7 ч. Т1/2 для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет — 2,3-4,9 ч, а у новорожденных — 7,8-19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). При повторных назначениях Т1/2 укорачивается до 2-3 ч. Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов — N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у «медленных» — не более 63 %. Небольшие количества выводятся кишечником. При гемодиализе удаляется значительное количество изониазида (в течение 5 ч до 73 %);

эффективность перитонеального диализа ограничена.

На страницу препарата ИЗОНИАЗИД-ФЕРЕЙН

Предыдущий пункт описания препарата ИЗОНИАЗИД-ФЕРЕЙН

Следующий пункт описания препарата ИЗОНИАЗИД-ФЕРЕЙН