ИЗОКОМБ - Фармакокинетика

Изониазид

Приём изониазида внутрь совместно с препаратами, входящими в состав Изокомба, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Проникает изониазид во многие ткани и жидкости, включая спиномозговую жидкость (СМЖ). Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Cmax) — 2 часа, величина максимальной концентрации -6,6 мг/л. период полувыведения — 5,8 часа. Высокий Cmax уровень максимальной концентрации и периода полувыведения (T½) объясняется замедлением экскреции изониазида под влиянием пиразинамида. Изониазид практически не связывается с белками плазмы.

Изониазид до 80-90 % экскретируется с мочой и 10 % с калом в течение суток. Основные продукты метаболизма изониазида — N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота.

Рифампицин

После приёма Изокомба здоровыми взрослыми максимальная концентрация рифампицина в плазме достигает 16,3 мг/л. При приёме препарата вместе с пищей абсорбция рифампицина снижается на 30 %. Максимальная концентрации рифампицина достигается через 1,5-2 часа, период полувыведения составляет около 6 часов. В 3 раза меньше связывается с белками плазмы рифампицин, входящий в состав Изокомба. Около 30 % препарата выводится с мочой. Рифампицин метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезацетилрифампицин. Все метаболиты рифампицина обладают антимикробной активностью в отношении микобактерий туберкулёза (МБТ).

Пиразинамид

После приёма Изокомба Cmax пиразинамида в плазме достигает 24,1 мг/л через 3 часа. T½ препарата составляет в среднем 17 часов. Основной активный метаболит пиразинамида — пиразиновая кислота. До 70 % экскретируются с мочой метаболиты пиразинамида и около 4 % — неизменённый препарат.

Этамбутол

После приёма Изокомба Cmax этамбутола составляет 6,4-7,6 мг/л. Высокая Cmax этамбутола объясняется замедлением его экскреции под влиянием изониазида. Cmax препарата в плазме (60 %) достигается через 2 ч.

Этамбутол экскретируется с мочой 70 % в неизменённом виде в 30 % в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов. В среднем 25 % препарата связывается с белками плазмы.

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникают во все ткани;

накапливаются преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T½ — 15-20 дней. Выводится почками.

На страницу препарата ИЗОКОМБ

Предыдущий пункт описания препарата ИЗОКОМБ

Следующий пункт описания препарата ИЗОКОМБ