ИЗАКАРДИН (АМПУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000326

Торговое наименование

Изакардин

Международное непатентованное наименование

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Состав на 1 мл:

активное вещество: изосорбида динитрата водного в перерасчёте на 100 % изосорбида динитрат -1 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

C05AE02, C01DA08

Фармакодинамика

Изакардин — периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной анилатциклазы, следствием чего является повышение содержания, циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилятации), что, в конечном счёте, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ). Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм;

улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), желче- и мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Поскольку раствор Изакардина применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.

Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион- S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют периода полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.

Показания к применению

- Купирование затяжного приступа стенокардии (в том числе нестабильная или вазоспастическая стенокардия);

- Острый инфаркт миокарда,- Острая левожелудочковая недостаточность (ЛЖ) недостаточность- Контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или вспомогательным веществам.

- Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс).

- Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. - Констриктивный перикардит.

- Тампонада сердца.

- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм ртутного столба).

- Тяжёлая гиповолемия.

- Тяжёлая анемия.

- Тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз.

- Кровоизлияние в мозг.

- Закрытоугольная глаукома.

- Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч, тадалафила в предшествующие 48 ч и более).

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

- низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);

- аортальный и/или митральный стеноз;

- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);

- склонность к ортостатической гипотензии;

- тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность,- гипотиреоз,- недостаточное и неполноценное питание;

- беременность и период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и/или ребёнка.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Вводят внутривенно медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/час в зависимостиот реакции больного (при условии мониторирования АД, частоты сердечных: сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8- 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как. правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия.

Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01 %) — 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0,9 % раствора хлорида натрия;

Для приготовления раствора, концентрацией 200 мкг/мл (0,02 %) — 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0,9 % раствора хлорида натрия.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Нечасто: «парадоксальное» усиления приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);

преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца-может приводить к гипоксии миокарда). Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога.

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль. Часто: сонливость, головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), гиперемия кожи лица. Очень редко: ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие расстройства

Часто: астения.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления менее 90 мм ртутного столба, бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ, чувства тревожности, утратой сознания и остановкой сердца.

Применение высоких доз препарата может вызвать повышение внутричерепного давления, что может вызвать церебральные симптомы..Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут после прекращения введения препарата.

В случае тяжёлой артериальной гипотензии, должно быть произведено возмещение объёма циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрии (норадреналин) и/или допамин. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются — внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли;

оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с:- гипотензивными средствами (например бета-адрено-блокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных», кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента),- сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), - антипсихотическими средствами (нейролептиками),- трициклическими антидепрессантами,- этанолом и этанолсодержащими средствами.

При одновременном приёме препарата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, тадалафилом, варденафилом) возможно потенцирование гипотензивного действия.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.

Изосорбида динитрат при внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы: АД (не ниже 100 мм ртутного столба);

ЭКГ-мониторинг;

частоты сердечных сокращений;

объёма мочеотделения (катетер).

Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счёт увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор препарата Изакардин следует предохранять от воздействия интенсивного света.

В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 часов после разведения!

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл.

По 10 мл в ампулы светозащитного или прозрачного стекла с цветным кольцом излома или без. 5 ампул в кассету из полиэтилентерефталата. 2 кассеты вместе с инструкцией для медицинского применения в пачку из картона. Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ФАРМАК, ПАО,

Украина

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ИЗАКАРДИН (АМПУЛЫ)