ИТРАКОНАЗОЛ - БИОКОМ - Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения максимальной концентрации (Сmах) и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приёмом после еды (на 25 %).

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приёме капсул — около 3-4 ч. Css при приёме 100 мг препарата 1 раз в сутки — 0,4 мкг/мл;

при приёме 200 мг 1 раз в сутки -1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл.

ТСmах при приёме раствора — около 2 ч при приёме натощак и 5 ч — после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 недели. Связь с белками плазмы — 99,8 %.

Хорошо проникает в ткани и органы (в том числе в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желёз. Концентрация итраконазола в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме;

в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения.

Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения.

Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в том числе гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35 % в виде метаболитов, 0,03 % — в неизменённом виде) и через кишечник (3-18 % в неизменённом виде). Период полувыведения (T½) — 1-1,5 дня.

Не удаляется при проведении диализа.

На страницу препарата ИТРАКОНАЗОЛ - БИОКОМ

Предыдущий пункт описания препарата ИТРАКОНАЗОЛ - БИОКОМ

Следующий пункт описания препарата ИТРАКОНАЗОЛ - БИОКОМ