ИРИНЭКС - Фармакокинетика

Эренумаб характеризуется нелинейной кинетикой, что обусловлено его связыванием с рецептором CGRP. У здоровых добровольцев, которым подкожно (п/к) вводили препарат в дозе 70 мг или 140 мг, среднее значение максимальной концентрации (Cmax) составляло соответственно 6,1 мкг/мл и 15,8 мкг/мл (стандартное отклонение [SD]) 2,1 мкг/мл и 4,8 мкг/мл), а среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUClast — 159 сут × мкг/мл и 505 сут × мкг/мл (SD 58 сут × мкг/мл и 139 сут × мкг/мл) соответственно.

У пациентов, получавших препарат в дозе 70 мг или 140 мг п/к каждые 4 недели, минимальная концентрация (Cmin) в сыворотке крови со временем увеличивалась менее чем в 2 раза (Cmin [SD] 5,7 [3,1] и 6,2 [2,9] мкг/мл для пациентов с эпизодической и хронической мигренью, получавших 70 мг, соответственно, Cmin [SD] 12,8 [6,53] и 14,9 [6,45] мкг/мл для пациентов с эпизодической и хронической мигренью, получавших 140 мг, соответственно) и достигала равновесного состояния через 12 недель после начала лечения. Эффективный период полувыведения эренумаба составляет 28 дней.

Всасывание

У здоровых добровольцев взрослого возраста, получавших однократную п/к инъекцию эренумаба в дозе 70 мг или 140 мг, медиана Cmax в плазме крови достигалась приблизительно через 6 дней, а расчётная абсолютная биодоступность составляла 82 %.

Распределение

После однократного в/в введения в дозе 140 мг средний объём распределения в терминальной фазе выведения (Vz) составлял около 3,86 л (SD = 0,77).

Метаболизм и выведение

Выведение эренумаба описывается двухфазной кривой. При низких концентрациях выведение происходит преимущественно за счёт насыщаемого связывания с мишенью (рецептором CGRP), в то время как при более высоких концентрациях — преимущественно за счёт неспецифического ненасыщаемого протеолиза.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

По данным популяционного фармакокинетического анализа у групп пациентов, которым показан эренумаб, его фармакокинетические параметры не зависели от возраста, пола, расы, подтипа мигрени (эпизодическая или хроническая) или клиренса креатинина.

На страницу препарата ИРИНЭКС

Предыдущий пункт описания препарата ИРИНЭКС

Следующий пункт описания препарата ИРИНЭКС