ИРБЕСАРТАН КАНОН - Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80 %. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

После приёма внутрь максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,5-2 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96 %. Объём распределения составляет 53-93 л. При ежедневном однократном приёме внутрь ирбесартана равновесная плазменная концентрация достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме крови (менее +20 %).

Метаболизм

Ирбесартан метаболизируется в печени путём окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6 %). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома P450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 CYP2D6 или CYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3А4.

Выведение

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80 %), так и почками (20 %), причём менее 2 % принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизменённом виде. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин, соответственно. Конечный период полувыведения (T½) составляет 11-15 ч.

Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг;

при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Особые группы пациентов

Влияние пола на фармакокинетику ирбесартана

У пациенток женского пола (в сравнении с пациентами мужского пола) с артериальной гипертензией наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в Т1/2и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекции дозы препарата у пациенток женского пола не требуется.

Фармакокинетика ирбесартана у пациентов пожилого возраста

Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой концентрация-время) и Сmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста изменён незначительно. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Нарушение функции почек и гемодиализ: показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.

Нарушение функции печени: у пациентов с циррозом печени лёгкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью не проводились.

Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику ирбесартана

У добровольцев без артериальной гипертензии AUC и Т1/2 ирбесартана у представителей негроидной расы были примерно на 20-25 % выше, чем у представителей европеоидной расы;

Сmax ирбесартана у них была практически одинаковой с таковой у представителей европеоидной расы.

На страницу препарата ИРБЕСАРТАН КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата ИРБЕСАРТАН КАНОН

Следующий пункт описания препарата ИРБЕСАРТАН КАНОН