ИНТРОН А - Фармакокинетика

Фармакокинетику препарата Интрон А изучали у здоровых добровольцев при однократном введении в дозе 5 млн МЕ/м2 и 10 млн МЕ/м2 подкожно, 5 млн МЕ/м2 внутримышечно и посредством внутривенной инфузии в течение 30 мин. Средние концентрации интерферона в сыворотке крови были сравнимы после подкожного и внутримышечного введения. При этом максимальная сывороточная концентрация (Сmах) достигалась через 3-12 ч после введения в дозе 5 млн МЕ/м2, через 6-8 ч — в дозе 10 млн МЕ/м2 подкожно. Период полувыведения составлял около 2-3 ч и 6-7 ч соответственно. Концентрация интерферона в сыворотке крови была ниже предела обнаружения через 16 и 24 ч после введения соответственно. Биодоступность препарата при подкожном и внутримышечном введении составляла более 100 %.

После внутривенного введения концентрация интерферона в сыворотке крови достигала максимальных величин (135-273 МЕ/мл) в конце инфузии, затем снижалась несколько быстрее, чем после подкожного или внутримышечного введения, и не определялась через 1 ч после окончания инфузии. Период полувыведения составлял около 2 ч.

Концентрация интерферона в моче была ниже предела обнаружения независимо от пути введения.

У пациентов, получавших препарат Интрон А в клинических исследованиях, в сыворотке крови определяли содержание антител, нейтрализующих противовирусную активность интерферона. Частота их выявления составляла 2,6 % у пациентов с онкологическими заболеваниями и 6,2 % у пациентов с хроническим гепатитом. Во всех случаях выявления антител их титр был низким, и их наличие систематически не приводило к потере ответа или возникновению других аутоиммунных процессов. У пациентов с гепатитом потеря ответа не наблюдалась, скорее всего, в связи с низким титром антител.

Дети

Фармакокинетические показатели многократного совместного применения препарата Интрон А и капсул рибавирина у детей (в возрасте от 5 до 16 лет) с хроническим гепатитом С приведены в таблице 1. Фармакокинетические показатели совместного применения препарата Интрон А с рибавирином (нормализованные по дозе) одинаковы у взрослых и детей.

Таблица 1. Средние значения (коэффициент вариации, %) показателей фармакокинетики при многократном совместном применении препарата Интрон А и капсул рибавирина у детей с хроническим гепатитом С.

*AUС12 (нг.ч/мл) для рибавирина; AUC0-24 (МЕ.ч/мл) для препарата Интрон А.

Содержание в сперме

Концентрации рибавирина в сперме примерно в два раза выше, чем в сыворотке крови. При оценке после полового акта системная экспозиция рибавирина у партнерш пациентов, принимающих рибавирин, была крайне мала по сравнению с терапевтическими плазменными концентрациями рибавирина.

На страницу препарата ИНТРОН А

Предыдущий пункт описания препарата ИНТРОН А

Следующий пункт описания препарата ИНТРОН А