ИНТЕЛЕНС 200 МГ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь с пищей максимальная концентрация этравирина в плазме достигается в течение 4 ч.

У здоровых людей абсорбция этравирина не зависит от одновременного приёма внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают pH содержимого желудка.

Концентрация этравирина не зависит от вида принимаемой пищи (нормальной калорийности — 561 кКал или жирной пищи — 1160 кКал). Концентрация препарата была ниже, когда его применяли до еды (на 17 %), или натощак (на 51%) по сравнению с его приёмом после еды. Таким образом, для поддержания оптимальной концентрации этравирина в плазме необходимо принимать препарат после еды.

Распределение

In vitro около 99,9 % этравирина связывается белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,6 %) и с α1-кислым гликопротеином (97,66 — 99,02 %). Распределение этравирина в других жидкостях (например, в цереброспинальной жидкости) у людей не изучали.

Метаболизм

Эксперименты in vitro с микросомами печени человека показали, что этравирин в основном подвергается окислительному метаболизму под действием печёночных изоферментов семейства CYP3A и, в меньшей степени, под действием изоферментов семейства CYP2C, а вслед за этим происходит глюкуронирование.

Выведение

После приёма внутрь дозы меченого 14С-этравирина 93,7 % и 1,2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. На долю неизмененного этравирина в кале приходилось 81,2 — 86,4 % принятой дозы. В моче этравирин в неизменённом виде не обнаружен. Конечный элиминационный период этравирина составляет около 30 — 40 ч.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (от 6 до 18 лет)

Фармакокинетика этравирина изучалась у 101 ВИЧ-1-инфицированного пациента данной возрастной группы, которые ранее получали терапию против ВИЧ и имели массу тела не менее 16 кг. Было показано, что экспозиция препарата при применении дозы, соответствующей 5,2 мг/кг массы тела дважды в день, сравнима с таковой при применении препарата Интеленс взрослыми пациентами в дозе 200 мг дважды в день.

Дети (до 6 лет)

В настоящее время проводятся исследования фармакокинетики этравирина у пациентов данной возрастной группы.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика этравирина не зависит от возраста исследуемых (от 18 до 77 лет).

Мужчины и женщины

Между мужчинами и женщинами не было обнаружено значимых различий фармакокинетики этравирина.

Раса

Было показано, что раса пациента не влияет на фармакокинетику этравирина.

Пациенты с нарушениями функции печени

Этравирин метаболизируется и элиминируется преимущественно печенью. Фармакокинетика этравирина не изменялась у пациентов с лёгкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени. Нет необходимости изменять дозу препарата Интеленс у данной категории пациентов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) фармакокинетику Интеленс не изучали.

Пациенты, инфицированные вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С

Клиренс этравирина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 и вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, снижен. Исходя из профиля безопасности этравирина, не требуется коррекции дозы у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетику этравирина не изучали. С мочой элиминируется менее 1,2 % принятой дозы этравирина. Этравирин в неизменённом виде в моче не обнаружен, следовательно, влияние нарушений функции почек на элиминацию этравирина минимально. Поскольку этравирин обладает очень высокой способностью связываться с белками плазмы, он вряд ли может удаляться из организма в сколько-нибудь значимых количествах посредством гемодиализа или перитонеального диализа.

На страницу препарата ИНТЕЛЕНС 200 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ИНТЕЛЕНС 200 МГ

Следующий пункт описания препарата ИНТЕЛЕНС 200 МГ