ИНСПРА - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69 % после приёма 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 2 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50 % связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа-1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объём распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизменённом виде через почки и кишечник выводится менее 5 % дозы эплеренона. После однократного приёма внутрь меченого эплеренона около 32 % дозы выводилось через кишечник и около 67 % — через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Особые группы

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация–время» были соответственно на 22 % и 45 % выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у больных с тяжёлой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных площади под кривой «концентрация–время» и максимальной концентрации на 38 % и 24 % соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26 % и 3 %. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные максимальная концентрация и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 % и 42 % соответственно. У больных с тяжёлой печёночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано.

Сердечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (II-IV ФК). Равновесные площадь под кривой «концентрация–время» и максимальная концентрация у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 % и 30 % выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

На страницу препарата ИНСПРА

Предыдущий пункт описания препарата ИНСПРА

Следующий пункт описания препарата ИНСПРА