ИНКРУЗ ЭЛЛИПТА - Фармакодинамика

Механизм действия

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов.

Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие, конкурентно ингибируя связывание ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей.

При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в лёгкие.

Фармакодинамические эффекты

В 24-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании эффективности умеклидиния в дозе 55 мкг/доза наблюдалось увеличение объёма форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы в 1-й день, при этом наблюдалось увеличение на 0,07 л через 15 мин по сравнению с плацебо (р < 0,001). Разница между исходным показателем и пиковым показателем ОФВ1, определяемая в течение первых 6 ч в 1-й день приёма препарата, составляла 0,23 л при применении умеклидиния 55 мкг/доза и 0,11 л при применении плацебо. Разница между исходным показателем и пиковым показателем ОФВ1, определяемая в течение первых 6 ч на 24-й неделе, составляла 0,23 л при применении умеклидиния 55 мкг/доза и 0,10 л при применении плацебо.

Влияние умеклидиния в дозе 500 мкг на длительность интервала QT оценивали в плацебо- и моксифлоксацин-контролируемом исследовании у 103 здоровых добровольцев. После многократного применения умеклидиния в дозе 500 мкг один раз в сутки в течение 10 дней не наблюдалось клинически значимого влияния на длительность интервала QT (корригированного по методу Фредерика).

Клинические исследования эффективности комбинированной терапии

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых исследованиях применение умеклидиния совместно с комбинацией вилантерола и флутиказона фуроата (22 мкг + 92 мкг/доза) один раз в день у взрослых пациентов с ХОБЛ привело к статистически и клинически значимому улучшению первичной конечной точки — значения конечного ОФВ1 - на 85-й день по сравнению с группой, где применялось плацебо совместно с комбинацией вилантерола и флутиказона фуроата (124 мл и 122 мл соответственно).

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых исследованиях применение умеклидиния совместно с комбинацией салметерола и флутиказона пропионата (50 мкг + 250 мкг/доза) два раза в день у взрослых пациентов с ХОБЛ привело к статистически и клинически значимому улучшению первичной конечной точки — значения конечного OФВ1 - на 85-й день по сравнению с группой, получавшей плацебо совместно с комбинацией салметерола и флутиказона пропионата (147 мл и 127 мл соответственно).

На страницу препарата ИНКРУЗ ЭЛЛИПТА

Предыдущий пункт описания препарата ИНКРУЗ ЭЛЛИПТА

Следующий пункт описания препарата ИНКРУЗ ЭЛЛИПТА