ИНФИЛИНЕЗ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (Сmах) составляет 21,2 мг/л. средний период времени достижения максимальной концентрации линезолида в крови (ТСmах) — 2 часа, абсолютная биодоступность — 100 %. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на второй день приёма. Распределение

Объём распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31 % и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически значимых изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образующийся в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение

Внепочечный клиренс составляет около 65 % клиренса линезолида.

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности лёгкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40 %), аминоэтоксиуксусной кислоты (10 %) и в неизменённом виде (30-35 %). Через кишечник выводится в виде гидроксиэтилглицина (6 %) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3 %). Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 часов.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приёма 600 мг линезолида пациентами с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация двух его основных метаболитов возрастала в 7-8 раз. Однако увеличения AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») исходного препарата не наблюдалось.

Несмотря на то, что при гемодиализе выводилось некоторое количество основных метаболитов, их концентрация в плазме крови после приёма 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа, оставалась существенно выше концентрации в крови у пациентов с нормальной функцией почек, с почечной недостаточностью лёгкой или средней степени.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Имеются ограниченные данные о том, что у пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой или средней степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика линезолида и двух его основных метаболитов не изменяется.

Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Однако поскольку линезолид метаболизируется неферментным путём, то не ожидается значимого нарушения его метаболизма при печёночной недостаточности.

Дети

У детей (12 лет и старше) фармакокинетика линезолида. принятого в дозе 600 мг, не отличалась от кинетики у взрослых. При назначении подросткам 600 мг линезолида каждые 12 часов его концентрация будет такой же, как у взрослых при назначении той же дозы.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется.

Женщины

У женщин объём распределения линезолида несколько ниже, чем у мужчин;

у них также на 20 % снижен средний клиренс при расчёте на массу тела. Период полувыведения линезолида у мужчин и женщин существенно не отличается, коррекции дозы не требуется.

На страницу препарата ИНФИЛИНЕЗ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ИНФИЛИНЕЗ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ИНФИЛИНЕЗ (ТАБЛЕТКИ)