ИМПЛАНОН НКСТ - Фармакокинетика

Всасывание

После введения имплантата этоногестрел быстро всасывается в циркулирующую кровь. Концентрации, подавляющие овуляцию, достигаются через 1 сутки. Максимальные концентрации в плазме (от 472 до 1270 пг/мл) достигаются через 1-13 суток. Скорость высвобождения этоногестрела из имплантата с течением времени снижается, в результате чего его концентрация в плазме быстро снижается в течение первых нескольких месяцев после введения. К концу первого года применения средняя концентрация составляет приблизительно 200 пг/мл (150-261 пг/мл) и медленно снижается до 156 пг/мл (111-202 нг/мл) к концу третьего года. Наблюдающиеся вариации концентраций в плазме частично могут быть связаны с различиями в массе тела.

Распределение

Этоногестрел на 95,5-99 % связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Объём распределения в центральной камере и общий объём распределения составляют 27 л и 220 л соответственно, и маловероятно, что эти показатели изменяются во время нахождения препарата Импланон НКСТ в организме женщины.

Метаболизм

Этоногестрел подвергается гидроксилированию и восстановлению. Метаболитами являются сульфаты и глюкурониды.

Выведение

При внутривенном введении этоногестрела средний период полувыведения составляет приблизительно 25 часов, а клиренс из плазмы составляет приблизительно 7,5 л/час. Клиренс и период полувыведения остаются постоянными во время применения препарата.

Этоногестрел и его метаболиты как в форме свободных стероидов, так и в форме конъюгатов выводятся почками и через кишечник (отношение 1,5:1).

После введения женщинам в период грудного вскармливания этоногестрел выводится с грудным молоком в соотношении молоко/плазма 0,44-0,50 в течение первых четырёх месяцев. Средняя доза этоногестрела, поступающая в организм ребенка с грудным молоком, составляет приблизительно 0,2 % от материнской суточной дозы этоногестрела (около 2,2 % при пересчёте на кг массы тела ребенка). Показано, что концентрации постепенно и статистически значимо снижаются со временем.

На страницу препарата ИМПЛАНОН НКСТ

Предыдущий пункт описания препарата ИМПЛАНОН НКСТ

Следующий пункт описания препарата ИМПЛАНОН НКСТ