ИМОВАН - Фармакокинетика

Абсорбция

Зопиклон быстро абсорбируется. Приём пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приёма внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола.

Распределение

Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45 %) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белками плазмы крови является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8–104,6 литра Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчётам, поступление зопиклона в организм ребёнка с грудным молоком не будет превышать 1 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.

Метаболизм

После повторных приёмов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.

Межиндивидуальные отличия незначительные.

В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: зопиклон-N-оксида и N-деметилзопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром P450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметилзопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.

Выведение

В рекомендуемых дозах конечный период полувыведения неизменённого зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменённого зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных зопиклон-N-оксида и N-деметилзопиклона), (приблизительно 80 %) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначении не выявлялось кумуляции зопиклона в плазме крови.

Пациенты с почечной недостаточностью

Даже после длительного приёма не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объёмом распределения зопиклона

Пациенты с печёночной недостаточностью

У пациентов циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40 % в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.

На страницу препарата ИМОВАН

Предыдущий пункт описания препарата ИМОВАН

Следующий пункт описания препарата ИМОВАН