ИМИПРАМИН - Фармакокинетика

При приёме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: путём деметилирования образуется его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил-имипрамин). Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью.

После 10 суток приёма имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл.

У пожилых пациентов концентрация препарата в крови обычно выше, чем у более молодых пациентов в связи с возрастным замедлением метаболизма. Кажущийся объём распределения имипрамина составляет 10-20 л/кг.

Связь с белками плазмы значительная (имипрамин — 60-96 %, дезипрамин — 73-92%).

Имипрамин выводится почками (около 80 %) и кишечником (около 20 %), преимущественно в виде неактивных метаболитов. С мочой и фекалиями выводится 5-6 % неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина от принятой дозы. После приёма одной дозы период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых пациентов и в случае передозировки. Имипрамин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

На страницу препарата ИМИПРАМИН

Предыдущий пункт описания препарата ИМИПРАМИН

Следующий пункт описания препарата ИМИПРАМИН