ИМИПЕНЕМ И ЦИЛАСТАТИН ДЖОДАС - Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmах) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Сmах циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Связь с белками плазмы имипенема — 20 %, циластатина — 40%. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объём распределения у взрослых — 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4-0,5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизменённом виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (T½) имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1,2 ч, у новорожденных T½ имипенема — 1,7-2,4 ч, циластатина — 3,8-8,4 ч; при нарушении функции почек T½ имипенема — 2,9-4 ч, циластатина — 13,3-17,1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76 % в течение 10 ч) путём клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3);

1-2 % выводится через желудочно-кишечный тракт и 20-25 % — внепочечным путём (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).

На страницу препарата ИМИПЕНЕМ И ЦИЛАСТАТИН ДЖОДАС

Предыдущий пункт описания препарата ИМИПЕНЕМ И ЦИЛАСТАТИН ДЖОДАС

Следующий пункт описания препарата ИМИПЕНЕМ И ЦИЛАСТАТИН ДЖОДАС