ИМИПЕНЕМ+ЦИЛАСТАТИН-ВИАЛ - Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин и составляет — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг — 15-р, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Связь с белками плазмы имипенема — 20 %, циластатина — 40%.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объём распределения у взрослых — 0.24-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — 0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингкбированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизменённом виде.

Циластатин мегаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (T½) имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных T½ имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T½ имипенема — 2.9-4 ч, циластатина — 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76 % в течение 10 ч) путём клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3);

1-2 % выводится желудочно-кишечным трактом и 20-25 % — внепочечным путём (механизм неизвестен). Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% введенной дозы).

На страницу препарата ИМИПЕНЕМ+ЦИЛАСТАТИН-ВИАЛ

Предыдущий пункт описания препарата ИМИПЕНЕМ+ЦИЛАСТАТИН-ВИАЛ

Следующий пункт описания препарата ИМИПЕНЕМ+ЦИЛАСТАТИН-ВИАЛ