ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС - Фармакодинамика

Иматиниб оковывает избирательное ингибирующее действие на фермент Bcr-Аbl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bcr (breakpoint cluster region) и протоонкогена Аbl (Abelson), па клеточном уровне селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bcr-Аbl тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме хроническим мислолейкозом (XMJI) и острым лимфобластным лейкозом (ОЛЛ).

Селективно ингибирует Bcr-Аbl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных ХМЛ.

Ингибирует пролифирацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией с- Kit рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Аbl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний (МДЗ/МПЗ), так и гинерэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы. Активация с-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов с фактором роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза. Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролифирацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток c-Kit-рецептора и Аbl-фрагмента тирозинкиназы.

При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48,8 месяца) и выживаемости без признаков заболевания (21 месяц).

Адьювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 1 года снижает риск развития рецидивов на 89 %, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 месяцев иматиниб по сравнению с 20 месяцами плацебо).

Адьювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевания по сравнению с терапией в течение 1 года.

На страницу препарата ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС

Следующий пункт описания препарата ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС