ИМАТИНИБ-ТЛ - Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды. Дозы 400 и 600 мг/сутки следует принимать в 1 прием;

суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приёма — по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, не имеющим возможности проглотить капсулу целиком, например, детям, препарат можно принимать в разведенном виде;

содержимое капсул разводят водой или яблочным соком. Необходимое количество содержимого капсул помещают в стакан, заливают жидкостью (приблизительно 50 мл жидкости для капсул 100 мг) и размешивают ложкой;

в результате образуется суспензия. Получившуюся суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления.

При хроническом миелоидном лейкозе (XMЛ) рекомендуемая доза иматиниба зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу XMЛ доза составляет 400 мг/сут;

в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз/сут. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. При отсутствии выраженных побочных эффектов, нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 до 600 или 800 мг/сут у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 до 800 мг/сут у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе. Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании XMЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3-х месяцев лечения, цитогенетического ответа через 12 месяцев терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа. У детей старше 2-х лет расчёт режима дозирования основан из расчёта на площадь поверхности тела. Доза 340 мг/м /сутки рекомендуется детям с хронической фазой XMJI и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приёма — утром и вечером.

При Ph+ остром лимфобластном лейкозе (OЛЛ) рекомендуемая доза препарата составляет 600 мг/сут.

При миелодиспластических/миелопролиферативных (МДС/МПЗ) заболеваниях рекомендуемая доза иматиниба составляет 400 мг/сут.

При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию иматинибом следует прекратить.

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг/сут. При системном мастоцитозе (СМ) при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза иматиниба составляет 400 мг/сут. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.

При системном мастоцитозе (СМ), обусловленном аномальной FIP1L1-PDGFR а-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip likel и PDGFR, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут. При гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ) у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. У взрослых пациентов с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR а-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут. Коррекция режима дозирования Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с лёгкой, средней степени или тяжелыми нарушениями функции печени иматиниб следует назначать в минимальной суточной дозе — 400 мг. При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции почек

Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, которым требуется систематическое проведение гемодиализа, лечение иматинибом следует начинать с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность. При непереносимости иматиниба начальная доза препарата может быть снижена, при недостаточной эффективности — увеличена. Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата. Коррекция режима дозирования при развитии негематологических побочных эффектов препарата

При развитии любого серьезного негематологического побочного эффекта, связанного с приёмом препарата, терапию следует прервать до разрешения ситуации. Затем лечение может быть возобновлено в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта.

При увеличении концентрации билирубина и повышении активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 и 5 раз выше верхней границы нормы (ВГН) соответственно, лечение препаратом следует временно приостановить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1,5 х ВГН и активности «печеночных» трансаминаз до значения менее 2,5 х ВГН.

Терапию иматинибом возобновляют с уменьшенной суточной дозы: у взрослых пациентов дозу уменьшают с 400 до 300 мг/сут или с 600 до 400 мг/сут, или с 800 до 600 мг/сут;

у детей — с 340 до 260 мг/м2/сут.

Коррекция режима дозирования при развитии серьёзных побочных эффектов со стороны крови и лимфатической системы (тяжёлые тромбоцитопения, нейтропения)При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений. При СМ и ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR а-тирозинкиназой (начальная доза иматиниба — 100 мг), в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50*109/л рекомендуется:- отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5* 109/л и количество тромбоцитов >75*109/л ;- возобновить лечение иматинибом в дозе, применяемой до прерывания терапии.

При хронической фазе ХМЛ у детей и взрослых пациентов, МДС/МПЗ, СМ и ГЭС/ХЭЛ у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых пациентов — 400 мг, для детей — 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50*109/л рекомендуется:- отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5*109/Л и количество тромбоцитов >75* 109/л;

- возобновить лечение иматинибом в дозе, применяемой до прерывания терапии.

В случае повторного снижения количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50*10 /л следует снова отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5*10 % и количество тромбоцитов >75*109/л, а затем возобновить лечение иматинибом в уменьшенной дозе — 300 мг (у детей — 260 мг/м ). В фазе акселерации и властного криза ХМЛ у детей и взрослых и при Ph+ остром лимфобластном лейкозе у взрослых пациентов (начальная доза для взрослых -600 мг, для детей — 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <0,5*109/л и/или количества тромбоцитов <1*109/л после одного и более месяцев лечения рекомендуется:- проверить, является ли цитопения следствием лейкоза (исследование костного мозга);

- если цитопения не связана с лейкозом, уменьшить дозу иматиниба до 400 мг (для детей — 260 мг/м2);

- если дитопеиия сохраняется в течение 2-х недель, уменьшить дозу до 300 мг (для детей — 200 мг/м );

- если цитопения сохраняется в течение 4-х недель и её связь с лейкозом не подтверждена, отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1*109/л и количество тромбоцитов >20*109/л;

затем возобновить лечение иматинибом в дозе 300 мг (у детей — 260 мг/м2).

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме (начальная доза иматиниба — 800 мг) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50* 109/л рекомендуется:- отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5*109/л и количество тромбоцитов >75*10 /л;

- возобновить лечение иматинибом в дозе 600 мг.

В случае повторного снижения количества нейтрофилов <1*109/л и/или количества тромбоцитов <50*10 /л следует снова отменить иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1,5*109/л и количество тромбоцитов >75*109/л, а затем возобновить лечение иматинибом в уменьшенной дозе 400 мг.

На страницу препарата ИМАТИНИБ-ТЛ

Предыдущий пункт описания препарата ИМАТИНИБ-ТЛ

Следующий пункт описания препарата ИМАТИНИБ-ТЛ