ИМАТИНИБ-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ) - Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды.

Дозы 400 мг и 600 мг в сутки следует принимать в 1 прием;

суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приёма — по 400 мг утром и вечером.

Для пациентов, не имеющих возможности проглотить таблетку целиком, например, детям, таблетки разводят водой или яблочным соком непосредственно перед их применением. Необходимое количество таблеток помещают в стакан, заливают жидкостью (приблизительно 50 мл жидкости для таблеток 100 мг и 100 мл — для таблеток 400 мг) и размешивают ложкой. Полученную суспензию следует принимать внутрь сразу после приготовления.

При хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ)

Рекомендуемая доза иматиниба зависит от фазы заболевания.

В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг 1 раз в сутки, в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг 1 раз в сутки.

Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 мг в сутки до 600 мг или 800 мг в сутки у пациентов в хронической фазе заболевания и с 600 мг в сутки до 800 мг в сутки у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе. Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 месяцев лечения, цитогенетического ответа через 12 месяцев терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

Расчёт режима дозирования у детей старше 2 лет основывается на площади поверхности тела. Доза 340 мг/м2 в сутки рекомендуется у детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации. Общая суточная доза не должна превышать 600 мг. Суточную дозу можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приёма — утром и вечером.

При положительном по филадельфийской хромосоме (Ph+) остром лимфобластном лейкозе (ОЛЛ)

Рекомендуемая доза 600 мг в сутки.

При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях (МДЗ/МПЗ)

Рекомендуемая доза 400 мг в сутки.

При гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС/ХЭЛ)

Рекомендуемая суточная доза 400 мг.

У пациентов с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза 100 мг в сутки. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение суточной дозы до 400 мг.

Неоперабельная рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома (ВДФ)С

Рекомендуемая суточная доза 800 мг за 1 прием.

Патенты с нарушениями функции печени

Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с лёгкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени лечение начинают с минимальной дозы 400 мг в сутки. При развитии нежелательных токсических эффектов дозу необходимо уменьшить.

С осторожностью применять у пациентов при тяжёлом нарушении функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. При лёгком и умеренном нарушении функции почек (КК более 20 мл/мин) лечение начинают с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз в сутки.

Хотя опыт применения иматиниба у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) или при проведении регулярной процедуры гемодиализа ограничен, можно применять иматиниб у этих пациентов, начиная также с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз в сутки.

При развитии побочных реакций доза может быть снижена, при недостаточной эффективности — доза может быть увеличена.

Необходимо соблюдать осторожность при применении иматиниба при тяжёлом нарушении функции почек.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.

Коррекция режима дозирования при развитии негематологических побочных реакций

При развитии любого серьезного негематологического побочного эффекта, связанного с приёмом иматиниба, терапию прекращают до разрешения ситуации. Затем лечение возобновляют в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта.

При увеличении концентрации билирубина в 3 раза и повышении активности «печеночных» трансаминаз в 5 раз выше верхней границы нормы (ВГН), лечение временно приостанавливают до снижения концентрации билирубина менее 1,5 х ВГН и снижения активности «печеночных» трансаминаз менее 2,5 х ВГН.

Терапию возобновляют с уменьшенной суточной дозы: у взрослых пациентов дозу уменьшают с 400 мг до 300 мг в сутки, или с 600 мг до 400 мг в сутки, или с 800 мг до 600 мг в сутки;

у детей — с 340 мг/м2 до 260 мг/м2 в сутки.

Коррекция режима дозирования при развитии серьёзных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжёлая тромбоцитопения, нейтропения)

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена иматиниба или уменьшение его дозы в зависимости от степени выраженности этих нежелательных реакций (HP).

При ГЭС/ХЭЛ обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой, (начальная суточная доза 100 мг) в случае снижения абсолютного количества нейтрофилов (АКН) менее 1000/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл:

- лечение отменяют до восстановления АКН не менее 1500/мкл и тромбоцитов не менее 75000/мкл;

- возобновляют лечение в дозе, применяемой до прерывания терапии.

При ХМЛ в хронической фазе у взрослых пациентов и у детей. МДС/МПЗ и ГЭС/ХЭЛ у взрослых пациентов (начальная суточная доза у взрослых 400 мг, у детей — 340 мг/м2) в случае снижения АКН менее 1000/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл:

- лечение отменяют до восстановления АКН не менее 1500/мкл и тромбоцитов не менее 75000/мкл;

- возобновляют лечение в дозе, применяемой до прерывания терапии.

В случае повторного снижения АКН менее 1000/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл:

- лечение отменяют до восстановления АКН более 1500/мкл и тромбоцитов более 75000/мкл;

- возобновляют лечение у взрослых в дозе 300 мг, а у детей 260 мг/м2.

При ХМЛ в фазу акселерации и бластного криза у взрослых пациентов и детей, Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов (начальная суточная доза у взрослых пациентов 600 мг, у детей — 340 мг/м2) в случае снижения АКН менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 10000/мкл:

- проверяют, является ли цитопения следствием лейкоза (исследование костного мозга);

- если цитопения не связана с лейкозом, уменьшают дозу у взрослых пациентов до 400 мг в сутки, у детей — до 260 мг/м2 в сутки;

- если цитопения сохраняется в течение 2 недель, уменьшают дозу у взрослых пациентов до 300 мг в сутки, у детей — до 200 мг/м2 в сутки;

- если цитопения сохраняется в течение 4 недель, и её связь с лейкозом не подтверждена, отменяют иматиниб до тех пор, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет >1 × 109/л и тромбоцитов >20 × 109/л;

затем возобновляют лечение иматинибом в дозе 300 мг в сутки (у детей — 200 мг/м2 в сутки).

При неоперабельной рецидивирующей и/или метастатической ВДФС у взрослых пациентов (суточная доза 800 мг) в случае снижения АКН менее 1000/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл:

- отменяют лечение до восстановления АКН не менее 1500/мкл и тромбоцитов не менее 75000/мкл;

- возобновляют лечение в дозе 600 мг в сутки.

В случае повторного снижения АКН менее 1000/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл:

- лечение отменяют до восстановления АКН не менее 1500/мкл и тромбоцитов не менее 75000/мкл;

- возобновляют лечение в уменьшенной дозе 400 мг в сутки.

На страницу препарата ИМАТИНИБ-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ИМАТИНИБ-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ИМАТИНИБ-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ)