ИМАТИНИБ-АКТАВИС - Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат следует принимать во время еды. запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств. Дозы 400 мг и 600 мг в сутки следует принимать в 1 прием;

суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приёма — по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, не имеющим возможности проглотить капсулу целиком, например, детям, препарат можно принимать в разведенном виде;

содержимое капсул разводят водой или яблочным соком.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Положительный по филадельфийской хромосоме хронический миелоидный лейкоз

При ХМЛ рекомендуемая доза препарата Иматиниб-Актавис зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг в сутки: в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг в сутки. Препарат следует принимать 1 раз в сутки.

При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 мг до 600 мг или до 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 мг до 800 мг в сутки у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе. Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 месяцев лечения, цитогенетического ответа через 12 месяцев терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

Расчёт режима дозирования у детей старше 1 года основывается на площади поверхности тела. Рекомендуемая доза в сутки составляет 340 мг/м2. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать одномоментно или разделить на 2 равных приёма — утром и вечером.

Ph+ острый лимфобластный лейкоз у взрослых

Рекомендуемая доза препарата Иматиниб-Актавис составляет 600 мг в сутки.

У взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным Рh+ острым лимфобластным лейкозом рекомендованная доза составляет 600 мг в сутки.

Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания

Рекомендуемая доза препарата Иматиниб-Актавис составляет 400 мг в сутки.

При СМ с отсутствием D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза препарата Иматиниб-Актавис составляет 400 мг в сутки.

При неизвестном c-Kit мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки.

При СМ, обусловленном аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip like1 и PDGFR рекомендуемая начальная доза 100 мг в сутки. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг в сутки.

При ГЭС/ХЭЛ у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки. У пациентов с ГЭС/ХЭЛ. обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза 100 мг в сутки. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение суточной дозы до 400 мг в сутки. Лечение препаратом проводят до тех пор. пока сохраняется клинический эффект.

При неоперабельных и/или метастатических злокачественных ГИСО позитивных по c-Kit (CD 117) рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов и недостаточном ответе на лечение возможно увеличение суточной дозы с 400 мг в сутки до 600 мг в сутки или 800 мг в сутки.

При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию препаратом Иматиниб-Актавис следует прекратить.

При адъювантной терапии ГИСО позитивных по c-Kit (CD 1/7) рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки. Минимальная продолжительность лечения составляет 3 года. Оптимальная длительность лечения не установлена.

Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых

Рекомендуемая доза препарата Иматиниб-Актавис составляет 800 мг в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку иматиниб метаболизируется. главным образом, в печени, у пациентов с лёгкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени препарат Иматиниб-Актавис следует применять в минимальной суточной дозе — 400 мг. При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, которым требуется систематическое проведение гемодиализа, лечение препаратом Иматиниб-Актавис следует начинать с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность.

При непереносимости препарата Иматиниб-Актавис начальная доза препарата может быть снижена, при недостаточной эффективности — увеличена.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Коррекция режима дозирования при развитии негематологических побочных эффектов препарата

При развитии любого серьезного негематологического побочного эффекта, связанного с приёмом препарата, терапию следует прервать до разрешения ситуации. Затем лечение может быть возобновлено в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта.

При увеличении концентрации билирубина и повышении активности «печеночных» трансаминаз печени в сыворотке крови в 3 и 5 раз выше верхней границы нормы (ВГП) соответственно, лечение препаратом следует временно приостановить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1,5хВГН и активности «печеночных» трансаминаз до значения менее 2,5хВГН.

Терапию препаратом Иматиниб-Актавис возобновляют с более низкой суточной дозы: у взрослых дозу уменьшают с 400 мг до 300 мг в сутки или с 600 мг до 400 мг в сутки, или с 800 мг до 600 мг в сутки: у детей — с 340 до 260 мг/м2 в сутки.

Коррекция режима дозирования при развитии серьёзных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжёлые тромбоцитопения, нейтропения)

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.

При СМ и FSC/ХЭЛ, обусловленных аномальной F1P1L1-PDUFR альфа-тирозинкиназой (начальная доза препарата 100 мг), в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов менее 1000/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл рекомендуется:

1. отменить препарат до тех пор, пока абсолютное число нейтрофилов не станет ≥1500/мкл и тромбоцитов ≥75000/мкл;

2. возобновить лечение препаратом в дозе, применяемой до прерывания терапии.

При хронической фазе ХМЛ у детей и взрослых (начальная суточная доза для взрослых — 400 мг, для детей — 340 мг/м2), злокачественных ГИСО, миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях, СМ и ГЭС/ХЭЛ у взрослых пациентов (начальная суточная доза для взрослых — 400 мг) в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов менее 1000/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл рекомендуется:

1. отменить препарат до тех пор, пока абсолютное число нейтрофилов не станет ≥1500/мкл и тромбоцитов ≥75000/мкл;

2. возобновить лечение препаратом в дозе, применяемой до прерывания терапии.

3. В случае повторного снижения числа нейтрофилов менее 1000/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл следует повторить действия, указанные в пункте 1, а затем возобновить лечение препаратом в уменьшенной дозе 300 мг/сут (у детей — 260 мг/м2/сут).

В фазу акселерации и властного криза ХМЛ у детей и взрослых и при Ph+ остром лимфобластном лейкозе у взрослых пациентов (начальная суточная доза для взрослых — 600 мг, для детей — 340 мг/м2) в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 10000/мкл после одного и более месяцев лечения рекомендуется:

1. проверить, является ли цитопения следствием лейкоза (исследование костного мозга);

2. если цитопения не связана с лейкозом, уменьшить суточную дозу препарата до 400 мг (у детей — 260 мг/м2);

3. если цитопения сохраняется в течение 2 недель, уменьшить суточную дозу до 300 мг (у детей — 200 мг/м2);

4. если цитопения сохраняется в течение 4 недель и её связь с лейкозом не подтверждена, отменить препарат до тех пор, пока абсолютное число нейтрофилов не станет не менее 1000/мкл и тромбоцитов не менее 20000/мкл;

затем возобновить лечение препаратом в суточной дозе 300 мг (у детей — 200 мг/м2).

При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме (начальная доза препарата 800 мг) в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов <1000/мкл и/или числа тромбоцитов <50000/мкл рекомендуется:

1. отменить препарат до тех пор, пока абсолютное число нейтрофилов не станет ≥1500/мкл и тромбоцитов ≥75000/мкл;

2. возобновить лечение препаратом в дозе 600 мг.

В случае повторного снижения числа нейтрофилов менее 1000/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл следует повторить действия, указанные в пункте 1. а затем возобновить лечение препаратом в уменьшенной дозе 400 мг.

На страницу препарата ИМАТИНИБ-АКТАВИС

Предыдущий пункт описания препарата ИМАТИНИБ-АКТАВИС

Следующий пункт описания препарата ИМАТИНИБ-АКТАВИС