ИКСЕЛ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь милнаципран хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 85 % и не зависит от особенностей и режима питания. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается приблизительно через 2 ч (Тmax) после приёма внутрь. После приёма препарата в однократной дозе 50 мг Сmax составляет около 120 нг/мл. Дозозависимое увеличение Сmax отмечалось при приёме препарата в дозах до 200 мг. После повторных приёмов препарата равновесная концентрация достигается в течение 2-3 суток, при этом она на 70 % — 100 % больше, чем после приёма однократной дозы (Сmax: 216 нг/мл). Межиндивидуальная вариабельность низкая.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови низкое (13 %) и ненасыщаемое. Объём распределения милнаципрана составляет около 5 л/кг при общем клиренсе около 40 л/час. Почечный и непочечный клиренс одинаковы.

Метаболизм

Милнаципран практически не метаболизируется, активного метаболита не

существует, конъюгирует с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) милнаципрана составляет около 8 часов. Выведение в неизменённом виде преимущественно через почки (90 % введенной дозы) за счёт тубулярной секреции.

По окончании курсового лечения милнаципран полностью выводится из организма в течение 2-3 суток после прекращения приёма препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

Нарушение функции печени не приводит к значимым изменениям фармакокинетических параметров милнаципрана.

Пациенты с почечной недостаточностью

Скорость выведения милнаципрана снижается пропорционально степени изменения функции почек.

Пациенты старше 65 лет

Фармакокинетические параметры милнаципрана у пожилых пациентов существенно не изменяются. Однако, при подборе дозы необходимо принимать во внимание физиологическое изменение функции почек у пожилых пациентов.

Данные доклинических исследований безопасности

Согласно данным доклинических исследований, органом-мишенью при многократном приёме милнаципрана является печень. Нежелательные эффекты развивались при применении высоких доз, примерно в 10 раз превышающих терапевтическую дозу, и являлись обратимыми. Доклинические данные, полученные в ходе исследований токсичности, генотоксичности и репродуктивной токсичности милнаципрана, не выявили потенциальных рисков для здоровья человека. Милнаципран не является ни мутагенным, ни канцерогенным.

На страницу препарата ИКСЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата ИКСЕЛ

Следующий пункт описания препарата ИКСЕЛ