ИКАТИБАНТ ПСК - Фармакокинетика

Фармакокинетика икатибанта изучалась в исследованиях при внутривенном и подкожном введении препарата здоровым добровольцам и пациентам с острыми эпизодами НАО.

Фармакокинетические параметры икатибанта в группе пациентов с НАО не отличались от соответствующих показателей в группе здоровых добровольцев.

Абсорбция

При подкожном введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — приблизительно 30 мин.

Распределение

Объём распределения (Vss) препарата в организме человека составляет около 20–25 л.

Связь с белками плазмы крови — 44 %.Выведение

Большая часть икатибанта метаболизируется, и меньше 10 % его выводится почками в неизменённом виде. Клиренс составляет 15–20 л/ч, независимо от дозы препарата. Период полувыведения (T½) составляет 1–2 ч.

Биотрансформация

В процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, которые полностью выводятся почками. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант не подвергается метаболизму путём окисления, не является ингибитором основных ферментов (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) цитохрома P450 (CYP) и не индуцирует CYP 1A2 и 3A4.Особые группы пациентов

Пожилые

Известно, что снижающаяся с возрастом экскреция способствует повышению экспозиции икатибанта примерно на 50–60 % у пожилых пациентов (75–80 лет) по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет.

Половая принадлежность

Полученные данные указывают на отсутствие различий клиренса, скорректированного по массе тела, у женщин и мужчин.

Печёночная и почечная недостаточность

Ограниченные данные позволяют предположить, что на экспозицию икатибанта не оказывает влияние печёночная или почечная недостаточность.

Расовая принадлежность

Информация о возможном эффекте расовой принадлежности ограничена. Полученные результаты определения экспозиции не предполагают различий клиренса у белого населения (n = 132) и представителей других рас (n = 40).

Дети

После однократного подкожного введения икатибанта (в дозах от 0,4 мг/кг до максимальной дозы 30 мг) время достижения его максимальной концентрации в плазме крови составляло приблизительно 30 минут, a T½ — около 2 часов. Не было отмечено различий в экспозиции икатибанта у пациентов во время приступа НАО и в период между приступами.

Популяционное фармакокинетическое моделирование с использованием данных как взрослых пациентов, так и детей, показало, что клиренс икатибанта зависит от массы тела: у детей с приступами НАО более низкие значения клиренса соответствовали более низким значениям массы тела. Рассчитанная на основе данных моделирования экспозиция икатибанта у детей с НАО при определении дозы препарата с учётом массы тела оказывается ниже, чем экспозиция, определённая в КИ у взрослых пациентов с НАО.

На страницу препарата ИКАТИБАНТ ПСК

Предыдущий пункт описания препарата ИКАТИБАНТ ПСК

Следующий пункт описания препарата ИКАТИБАНТ ПСК