ИГЛИНИД - Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь абсорбция репаглинида из желудочно-кишечного тракта высокая. Время достижения максимальной концентрации — 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63 % (коэффициент вариабельности равен 11 %). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.

Распределение

Объём распределения — 30 л. Связь с белками плазмы — 98 %.

Метаболизм

Полностью метаболизируется в печени в основном под воздействием изофермента CYP2C8 и, в меньшей степени, CYP3A4 до неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится в виде метаболитов преимущественно с желчью через кишечник, около 8 % — почками;

менее 2 % обнаруживается в кале в неизменённом виде. Период полувыведения препарата составляет один час. Репаглинид полностью выводится из организма через 4-6 часов.

Печеночная недостаточность

Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжёлым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.

Почечная недостаточность

Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) и максимальная концентрация репаглинида в плазме (Сmах) одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени тяжести.

У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и Сmах, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина.

Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжёлым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.

На страницу препарата ИГЛИНИД

Предыдущий пункт описания препарата ИГЛИНИД

Следующий пункт описания препарата ИГЛИНИД