ИФИЦЕФ - Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой "концентрация — время" в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. При внутривенном введении цефтриаксон быстро проникает в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов сохраняет в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95 %, а при концентрации 300 мг/л — только 85 %. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Максимальные концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после однократного внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г составляют 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соостветственно, время достижения Cmax — 2-3 ч. При однократном внутривенном введении цефтриаксона в дозах 0,5 и 1 г Cmax в плазме крови достигаются в конце инфузии и составляют 82 мкг/мл и 151 мкг/мл соответственно.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60 % цефтриаксона выводится в неизменённой форме с мочой, а 40-50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных примерно 70 % введенной дозы выводится почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками. Период полувыведения у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин)-14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин-15,7 ч., при 16-30 мл/ мин- 11,4 ч., при КК 31-60 мл/мин-12,4 ч.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в сыворотке крови проникает в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную подавляющую дозу, которая необходима для подавления микроорганизмов, наиболее часто вызывающих менингит.

На страницу препарата ИФИЦЕФ

Предыдущий пункт описания препарата ИФИЦЕФ

Следующий пункт описания препарата ИФИЦЕФ