ИБУКЛИН ЭКСПРЕСС - Фармакокинетика

Биодоступность и фармакокинетические свойства ибупрофена и парацетамола не изменяются при применении в виде фиксированной комбинации как при однократном приёме, так и при многократном.

Ибупрофен

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет в среднем 61,934 мкг/мл. Время достижения Cmax (TCmax) после приёма внутрь — в среднем 19,8 минут (10,2–40,2 минуты). Связь с белками плазмы крови — более 90 %. Период полувыведения (T½) составляет в среднем около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.

Объем распределения (Vd) составляет в среднем 8,457 л. Клиренс – 2,806 л/ч.

Более 90 % выводится почками (в неизменном виде не более 1 %) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Абсорбция — высокая, связь с белками плазмы — менее 10 % и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Cmax — в среднем 7,646 мкг/мл. TCmax после приёма внутрь — в среднем 30 минут (10,2–40,2 минуты). Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 90–95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60 %), таурином (35 %) и цистеином (3 %), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n- бензохннонимина. который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

T½ — 3,5 ч. У пациентов с циррозом печени T½ несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Величина Vd составляет в среднем 65,5 л. Клиренс — 13,365 л/ч.

Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5 % — в неизменённом виде). В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

На страницу препарата ИБУКЛИН ЭКСПРЕСС

Предыдущий пункт описания препарата ИБУКЛИН ЭКСПРЕСС

Следующий пункт описания препарата ИБУКЛИН ЭКСПРЕСС