ИБЕРТАН ПЛЮС - Фармакокинетика

Одновременное назначение гидрохлоротиазида и ирбесартана не оказывает влияние на

фармакокинетику каждого из препаратов.

Всасывание

После приёма внутрь абсолютная биодоступность ирбесартана равна 60-80 %, гидрохлоротиазида — 50-80 %. Приём пищи не влияет на их биодоступность. Максимальная концентрация (Сmax) ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приёма внутрь, гидрохлоротиазида — через 1 -2,5 часа.

Распределение

Ирбесартан на 96 % связывается с белками плазмы крови. Объём распределения (Vd) ирбесартана составляет 53-93 литра. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 мг до 600 мг. При дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) фармакокинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение всасывания).

Гидрохлоротиазид на 68 % связывается с белками плазмы крови, Vd — 0,83-1,14 л/кг.

Метаболизм

Ирбесартан метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным его метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (около 6 %). Исследования in vitro показали, что ирбесартан подвергается окислению, в основном, посредством изофермента CYP2C9 цитохрома P450. Влияние изофермента CYP3A4 незначительно.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3,0-3,5 мл/мин, соответственно.

Период полувыведения ирбесартана (T½) составляет 11-15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник (80 %) и почками (20 %), причём менее 2 % принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизменённом виде. T½ гидрохлоротиазида — 5-15 ч. Выводится почками. Минимум 61 % принятой внутрь дозы выводится в неизменённом виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови отмечают у больных женского пола. Однако различия в величине T½ и кумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у больных женского пола не требуется. Значения площади под кривой "концентрация — время" (AUC) и Сmax ирбесартана в плазме крови были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у более молодых пациентов (до 65 лет). T½ ирбесартана достоверно не различался. Коррекции дозы ирбесартана у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек: у пациентов с нарушенной функцией почек или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменены незначительно.

Нарушение функции печени: у пациентов с нарушением функции печени лёгкой или умеренной степени тяжести, фармакокинетические параметры ирбесартана изменены незначительно. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени исследования не проводились.

На страницу препарата ИБЕРТАН ПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата ИБЕРТАН ПЛЮС

Следующий пункт описания препарата ИБЕРТАН ПЛЮС