ХУМАЛОГ - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Основным действием инсулина лизпро является регуляция метаболизма глюкозы.

Кроме того, он обладает анаболическим и антикатаболическим действием на различные ткани организма. В мышечной ткани происходит увеличение синтеза гликогена, жирных кислот, глицерола, белка и увеличение потребления аминокислот, при этом происходит снижение гликогенолиза, глюконеогенеза, кетогенеза, липолиза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот.

Инсулин лизпро характеризуется быстрым началом действия (около 15 минут), и это позволяет вводить его непосредственно перед приёмом пищи (за 0–15 минут до еды) в отличие от растворимого человеческого инсулина (за 30–45 минут до еды). Инсулин лизпро быстро оказывает своё действие и обладает более короткой продолжительностью действия (от 2 до 5 часов) по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

У пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа гипергликемия, возникающая после приёма пищи, снижается более значимо при применении инсулина лизпро по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Как и для всех препаратов инсулина, продолжительность действия инсулина лизпро может варьировать у разных пациентов или в разные периоды времени у одного и того же пациента и зависит от дозы, места инъекции, кровоснабжения, температуры тела и физической активности.

У здоровых добровольцев фармакодинамика препарата Хумалог 200 МЕ/мл схожа с таковой у препарата Хумалог 100 МЕ/мл после подкожного введения 20 МЕ в одной дозе (см. рис).

В ходе клинических исследований применение инсулина лизпро у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа сопровождалось снижением числа эпизодов ночной гипогликемии, в сравнении с применением растворимого человеческого инсулина. В некоторых исследованиях снижение частоты ночной гипогликемии сопровождалось повышением числа эпизодов дневной гипогликемии.

Глюкодинамический ответ на инсулин лизпро не зависит от функции почек или печени.

Глюкодинамические различия между инсулином лизпро и растворимым человеческим инсулином по данным эугликемического гиперинсулинемического клэмп-теста сохранялись независимо от функции почек.

Показано, что инсулин лизпро обладает равной эффективностью с растворимым человеческим инсулином в молярном отношении, но его эффект проявляется быстрее и продолжается более короткое время.

Фармакокинетика

После подкожного введения инсулин лизпро быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 30–70 минут.

При введении инсулина лизпро отмечается более быстрое всасывание по сравнению с растворимым человеческим инсулином у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа отмечаются фармакокинетические различия между инсулином лизпро и растворимым человеческим инсулином независимо от почечной функции.

При введении инсулина лизпро отмечается более быстрое всасывание и более быстрая элиминация по сравнению с растворимым человеческим инсулином у пациентов с печёночной недостаточностью.

Препарат Хумалог 200 МЕ/мл продемонстрировал биоэквивалентность препарату Хумалог 100 МЕ/мл при подкожном введении здоровым добровольцам 20 МЕ в одной дозе. Время достижения максимальной концентрации также было сходным для обоих растворов.

Токсикологическая характеристика препарата

В исследованиях in vitro, изучающих связывание с рецепторами инсулина и влияние на растущие клетки, было показано, что действие инсулина лизпро соответствовало действию растворимого человеческого инсулина. Исследования также показали, что диссоциация связи инсулина лизпро с рецептором инсулина эквивалентна диссоциации для растворимого человеческого инсулина. Острые, 1-месячное и 12-месячное токсикологические исследования не выявили значимых проявлений токсичности.

В исследованиях на животных инсулин лизпро не влиял на фертильность и не обладал эмбриотоксичностью или тератогенностью.

На страницу препарата ХУМАЛОГ

Предыдущий пункт описания препарата ХУМАЛОГ

Следующий пункт описания препарата ХУМАЛОГ