ХОЛВАСИМ - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путём из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.

Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приёма, максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3–2,4 ч и снижается на 90 % через 12 ч. Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %.

Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксики слоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч.

Выводится преимущественно с каловыми массами (60 %) в виде метаболитов. Около 10–15 % выводится почками в неактивной форме.

На страницу препарата ХОЛВАСИМ

Предыдущий пункт описания препарата ХОЛВАСИМ

Следующий пункт описания препарата ХОЛВАСИМ