ХОЛОКСАН - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ифосфамид — алкилирующий цитостатик из группы азотистого иприта, производный оксазофосфаринов. Противоопухолевая активность ифосфамида обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синтеза ДНК и блокированием митотического деления опухолевых клеток. Повреждения ДНК наиболее часто происходят в фазах G1 и G2 клеточного цикла.

Фармакокинетика

После внутривенного введения активное вещество, являющееся преимущественно пролекарством (неактивная транспортная форма), метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид. Активизируется ферментами (фосфоамидазы) печени и опухолевой ткани. У больных с нарушением функции печени активация замедлена и даже снижена.

Ифосфамид и его метаболиты распределяются в органах и тканях организма, включая мозг. Объём распределения доходит до 0,5–0,8 л/кг. Период полувыведения ифосфамида из плазмы составляет 4–7 часов.

Ифосфамид и его метаболиты выводятся почками. При фракционированной дозе 1,6–2,4 г/м2 поверхности тела/сутки на протяжении трёх последовательных дней 57 % введенной дозы, а при высокой однократной дозе 3,8–5 г/м2 поверхности тела 80 % введенной дозы выводится в виде метаболитов или неизменного ифосфамида в течение 72 часов. Выводимое неметаболизированное количество вышеупомянутых доз доходит до 15 % и 53 % соответственно.

Почечный клиренс составляет 6–22 мл/мин.

На страницу препарата ХОЛОКСАН

Предыдущий пункт описания препарата ХОЛОКСАН

Следующий пункт описания препарата ХОЛОКСАН