ХЛОРПРОМАЗИН КАНОН - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.

Фармакокинетика

Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приёме внутрь. Биодоступность после приёма внутрь — 50 %. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путём связывания с глюкуроновой кислотой, либо путём дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1–6 % дозы выделяется с мочой в неизменённом виде. Период полувыведения (T½) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20 % принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

На страницу препарата ХЛОРПРОМАЗИН КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата ХЛОРПРОМАЗИН КАНОН

Следующий пункт описания препарата ХЛОРПРОМАЗИН КАНОН