ХЕЛЕКС СР - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол № 1/84-2002)

Алпразолам — препарат из группы производных бензодиазепинов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, супрамолекулярного гамма-аминомаслянная кислота (ГАМК)-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), торможение полисинаптических спинальных рефлексов. Оказывает анксиолитическое (проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства), седативное, умеренное снотворное (укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений), противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Алпразолам также обладает свойствами антидепрессанта, что не характерно для классических представителей группы бензодиазепинов. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

Биодоступность алпразолама при приёме таблеток пролонгированного действия аналогична биодоступности при приёме таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества, за исключением более медленного всасывания. Таким образом, максимальные концентрации (Cmax) алпразолама после приёма таблеток пролонгированного действия примерно в два раза меньше Cmax после приёма таблеток с немедленным высвобождением алпразолама. Алпразолам достигает Cmax в плазме через 5–11 часов (TCmax) после приёма внутрь, и на протяжении этого периода его концентрации в плазме остаются относительно стабильными.

Фармакокинетика алпразолама в дозах до 10 мг имеет линейный характер. Период полувыведения (Т½) и концентрации метаболитов практически такие же, как и при приёме таблеток с немедленным высвобождением; метаболизм и выведение алпразолама одинаковы в таблетках обоих типов.

Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами — 80 %. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, так же проникает в грудное молоко. Алпразолам метаболизируется в печени. Метаболиты не имеют клинического значения из-за их малых концентраций в плазме.

Алпразолам и его метаболиты выводятся преимущественно почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Т½ варьирует от 12 до 15 часов, а у пожилых составляет, в среднем, 16 часов (относится к бензодиазепинам со средним Т½).

На страницу препарата ХЕЛЕКС СР

Предыдущий пункт описания препарата ХЕЛЕКС СР

Следующий пункт описания препарата ХЕЛЕКС СР