ГРАНИСЕТРОН-ТЕВА - Фармакокинетика

Распределение. Кажущийся объём распределения (Vd) составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови приблизительно составляет 65 %. Среднее значение клиренса гранисетрона составляет приблизительно 27 л/ч. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) при внутривенном введении 63,8 нг/мл. Распределяется в плазме и эритроцитах. Концентрация гранисетрона в плазме не имеет четкой корреляции с выраженностью противорвотного эффекта. Клинический эффект может наблюдаться, даже если гранисетрон не обнаруживается в плазме крови.

Метаболизм. Метаболизируется в печени путём N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.

Выведение. Период полувыведения (T½) при внутривенном (в/в) введении составляет 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. В среднем, почками выводится 12 % от введенной дозы в неизменённом виде и 47 % - в виде метаболитов, оставшаяся часть. препарата выводится кишечником в виде метаболитов.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

После одноразового внутривенного (в/в) введения рекомендуемой дозы гранисетрона фармакокинетические параметры у пожилых пациентов остаются в пределах нормы.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику гранисетрона.

У пациентов с печёночной недостаточностью, возникшей в связи с новообразованием печени, общий клиренс уменьшается примерно в 2 раза. Vd и общий клиренс у взрослых и детей со злокачественными новообразованиями не имеет отличий.

На страницу препарата ГРАНИСЕТРОН-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ГРАНИСЕТРОН-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ГРАНИСЕТРОН-ТЕВА