ГРАФАЛОН - Фармакокинетика

Графалон применяется внутривенно, поэтому его биодоступность равна 100 %. Графалон, как и другие белки, в организме подвергается белковому метаболизму. Период полувыведения препарата Графалон равен приблизительно 14 дням (при введении в дозе 4 мг/кг массы тела в сутки в течение не менее 7 суток) и колеблется от 4 до 45 дней в зависимости от дозы и длительности применения. По данным литературы специфические анти-Т-клеточные антитела элиминируются быстрее, чем большая часть иммуноглобулинов кролика.

Фармакокинетические данные были получены в токсикокинетических разделах исследований токсикологии. Графалон быстро абсорбируется и медленно элиминируется. Системная экспозиция была пропорциональна для всех доз, одинакова у представителей разных полов и увеличивалась при повторном введении. Лекарственного взаимодействия с преднизолоном отмечено не было.

Результаты доклинической оценки безопасности

Испытания острой токсичности были проведены на кроликах, яванских макаках, обезьянах резус, хронической токсичности на - обезьянах резус.

Переносимость препарата Графалон была хорошей. Некоторые из наблюдавшихся эффектов обусловлены фармакодинамическим действием препарата Графалон, приводящим к иммуносупрессии и выраженному снижению числа лимфоцитов, особенно Т-лимфоцитов. В высоких дозах (250-300 мг/кг) были зарегистрированы анафилактические реакции у обезьян резус. Сочетанное применение с преднизолоном снижало токсичность препарата Графалон, сывороточных реакций отмечено не было, значительно улучшались клинические показатели в сравнении с применением одного препарата Графалон.

Не было отмечено влияния на центральную нервную, сердечно-сосудистую системы и органы дыхания в исследованиях фармакологической безопасности на кошках. Генотоксического и местно-раздражающего действия выявлено не было. Образования антител к клубочковой базальной мембране не выявлено. Исследований канцерогенности и репродуктивной токсичности не проводили.

На страницу препарата ГРАФАЛОН

Предыдущий пункт описания препарата ГРАФАЛОН

Следующий пункт описания препарата ГРАФАЛОН