ГОПТЕН 2 МГ - Фармакокинетика

Всасывание

Трандолаприл быстро всасывается после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность трандолаприла - около 10 %. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) трандолаприла в плазме крови - около 1 ч.

Распределение и метаболизм

Трандолаприл гидролизуется до активного диацйдного метаболита трандолаприлата. Абсолютная биодоступность трандолаприлата при приёме трандолаприла составляет около 13 %. Время достижения Сmax трандолаприлата в плазме крови составляет 3-8 ч. Сmax и AUC (площадь под кривой «концентрация–время») не зависят от времени приёма пищи. Связь трандолаприла с белками плазмы крови - около 80 % и не зависит от концентрации. Объём распределения (Vd) трандолаприла - около 18 л. У здоровых добровольцев трандолаприл быстро выводится из плазмы крови со средним периодом полувыведения (T½) менее 1 ч. Связь трандолаприлата с белками крови зависит от концентрации и варьирует от 65 % при концентрации 1000 нг/мл до 94 % при концентрации 0,1 нг/мл.

При многократном применении равновесное состояние концентрации достигается примерно через 4 суток как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возрастов с артериальной гипертензией. При равновесном состоянии концентрации эффективный T½ трандолаприлата вместе с небольшой частью принятого препарата варьирует между 15 ч и 23 ч, что, вероятно, отражает связывание с плазменным и тканевым АПФ.

Выведение

Около 9-14 % дозы трандолаприла выводится в виде трандолаприлата почками. После приёма меченного трандолаприла внутрь 33 % выводилось через почки и 66 % - через кишечник. В незначительном количестве трандолаприл выводится в неизменённом виде через почки (менее 0,5 %). Почечный клиренс трандолаприлата варьирует от 0,15 л/ч до 4 л/ч в зависимости от дозы.

Особые группы пациентов

Дети

Фармакокинетика трандолаприла у детей до 18 лет не изучалась.

Пациенты пожилого возраста и различия по половому признаку

Фармакокинетические свойства трандолаприла были изучены у пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов обоего пола. Концентрация трандолаприла в плазме крови увеличивается у пациентов пожилого возраста. Однако плазменная концентрация трандолаприлата и его АПФ-ингибирующая активность у пациентов с артериальной гипертензией пожилого и молодого возрастов сопоставима. Фармакокинетика трандолаприла и трандолаприлата, а также АПФ-ингибирующая активность у пожилых пациентов обоего пола сопоставимы.

Расовая принадлежность

Фармакокинетика у представителей различных рас не изучалась.

Почечная недостаточность

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов, находящихся на гемодиализе и с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин, плазменные концентрации трандолаприла и трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85 %. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендована коррекция дозы препарата.

Печеночная недостаточность

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с алкогольным циррозом печени в начальной или развернутой стадии после приёма трандолаприла внутрь плазменные концентрации трандолаприла и трандолаприлата повышались в 9 и 2 раза соответственно, но АПФ-ингибирующая активность не изменялась. У пациентов с печёночной недостаточностью может потребоваться назначение меньших доз препарата.

На страницу препарата ГОПТЕН 2 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ГОПТЕН 2 МГ

Следующий пункт описания препарата ГОПТЕН 2 МГ