ГЛИМЕПИРИД 4 МГ - ФАРМСТАНДАРТ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001795

Торговое наименование

Глимепирид

Международное непатентованное наименование

Глимепирид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: глимепирид 4,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 102,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, крахмал прежелатинизированный 4,0 мг, натрия лаурилсульфат (натрия додецил сульфат) 1,9 мг, магния стеарат 0,6 мг, индигокармин 0,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал) 2,6 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-голубого или сероголубого до голубого цвета, с вкраплениями с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения

Код АТХ

A10BB12

Фармакодинамика

Глимепирид стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путём усиления образования и высвобождения эндогенного инсулина из секреторных гранул этих клеток (посредством закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов) (панкреатическое действие). Глимепирид комплексируется с полипептидом SURX рецептора сульфонилмочевины быстрее, чем другие препараты-производные сульфонилмочевины, увеличивая, тем самым, скорость реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой. Сродство глимепирида к рецептору сульфонилмочевины ниже, чем при действии других препаратов - производных сульфонилмочевины, что обуславливает высокую скорость диссоциации препарата с рецептором и секрецию значительно меньшего количества инсулина. Наименьшее по длительности стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает меньший риск развития гипогликемии при максимальном гипогликемическом эффекте. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью и ингибировать продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов в сыворотке крови, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведёт к значительному снижению перекисного окисления липидов и дополнительному антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

Гликемический контроль при однократном приёме глимепирида достигается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При многократном приёме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл;

существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация–время» (AUC). Биодоступность глимепирида при приёме внутрь составляет 100 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен низкий объём распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объёму распределения альбумина, высокая степень связывания с белком (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Метаболизируется в печени.

После однократного приёма внутрь дозы глимепирида почками выводится 58 % и через кишечник - 35%. Неизменённое вещество в моче не обнаруживалось.

Период полувыведения (T½) при плазменных концентрациях препарата, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приёма высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности, образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным.

После приёма внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или инсулином.

Противопоказания

сахарный диабет 1 типа; повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития гиперчувствительности);

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома; лейкопения;

тяжёлые нарушения функции печени;

тяжёлые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе);непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность и лактация;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии);

при наличии факторов риска развития гипогликемии (см. раздел «Особые указания»);

состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжёлые множественные травмы, большие хирургические вмешательства;

нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка и так далее;

при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Так как глимепирид, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь. Поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Данная форма выпуска глимепирида предназначена только для доз 2 мг, 4 мг или 6 мг в сутки. При необходимости приёма 2 мг глимепирида таблетку нужно разделить на две половины по риске, при необходимости приёма 4 мг глимепирида нужно принять целую таблетку, при необходимости приёма 6 мг глимепирида нужно принять целую таблетку и половину таблетки.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения должна применяться наименьшая терапевтическая доза глимепирида - 1 мг в сутки. В период подбора дозы необходимо применять другой препарат глимепирида с соответствующей дозировкой в одной таблетке. При достижении оптимального терапевтического эффекта при приёме 1 мг глимепирида рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно (с интервалами в 1-2 недели) увеличена на 1 мг под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови до достижения оптимального гликемического контроля. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Дозы свыше 6 мг в сутки (8 мг) эффективны только в исключительных случаях.

Прием препарата и режим дозирования

Время и кратность приёма суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приёма пищи, не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приёма глимепирида во избежание развития гипогликемии.

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин в максимально переносимой дозе, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удаётся достигнуть гликемического контроля приёмом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае, лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с последующим возможным постепенным увеличением дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид.

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приёме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций, которые зависят от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирования. Эти реакции возникают, главным образом, вскоре после приёма препарата, могут иметь продолжительное течение и не всегда легко купируются.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения;

в редких случаях - повышение активности "печеночных" ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печёночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжёлой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрёстная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие головной боли, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжёлая гипогликемия, серьёзные изменения картины крови, тяжёлые аллергические реакции, печёночная недостаточность) могут при определённых обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.

Если при приёме препарата Вы заметили любые неблагоприятные реакции, в том числе не указанные в инструкции, необходимо сразу же информировать об этом врача.

Передозировка

При приёме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии продолжительностью 12-72 часов, которая может повторяться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови (симптомы см. в разделе «Особые указания»). Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости. При приёме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля (адсорбента) и сульфата натрия (слабительного), введение декстрозы внутривенно струйно в количестве 50 мл 40 % раствора, затем инфузия 10 % раствора. Альтернативным лечением тяжёлой гипогликемии может служить подкожное или внутримышечное введение раствора глюкагона в дозе 0,5-1 мл (вводится родственником больного). Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приёма глимепирида грудным или маленьким ребенком, доза декстрозы (50 мл 40 % раствора) должна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогикемии.

На фоне приёма глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приёма, никогда нельзя устранять посредством последующего приёма более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приёма препарата или приёма пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приёма слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приёма 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального гликемического контроля, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий и объёма выделяемой жидкости, сильная жажда, сухость во рту, сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приёмов пищи, голодание, изменение привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приёма пищи; нарушение функции почек; тяжёлое нарушение функции печени; передозировка глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приёмом легкоусвояемых углеводов (в виде сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара или пакетик фруктового сока). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен её рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжёлая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определённых обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязаельно сообщить им о своём заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимипирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе на инсулинотерапию. Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также регулярное исследование концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приёме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средствами или механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 4,0 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Препарат хранить в оригинальной упаковке. При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Фармстандарт-Лексредства, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ГЛИМЕПИРИД 4 МГ - ФАРМСТАНДАРТ