ГЛИМЕПИРИД - ОЗОН - Фармакокинетика

Абсорбция

При многократном приёме глимепирида в суточной дозе 4 мг, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация–время» (AUC). При приёме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления её скорости.

Распределение

Для глимепирида характерен очень низкий объём распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объёму распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Метаболизм

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

Выведение

После однократного приёма глимепирида внутрь 58 % дозы выводится почками и 35 % дозы - через кишечник. Неизменённый глимепирид в моче не обнаруживается.

Средний период полувыведения (T½), определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приёма препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приёма высоких доз, отмечается незначительное увеличение T½.

Средний Т1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 и 5-6 ч соответственно.

Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приёма глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях;

наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушением функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

На страницу препарата ГЛИМЕПИРИД - ОЗОН

Предыдущий пункт описания препарата ГЛИМЕПИРИД - ОЗОН

Следующий пункт описания препарата ГЛИМЕПИРИД - ОЗОН