ГЛИМЕПИРИД - ФАРМПРОЕКТ - Фармакокинетика

Всасывание. При многократном приёме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 иг/мл;

существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация–время»). При приёме внутрь глимепирида его биодоступность составляет около 100 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

Распределение. Для глимепирида характерен очень низкий объём распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объёму распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мг/мин). Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приёма глимепирида внутрь период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов соответственно.

Выведение. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приёма высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. После однократного приёма внутрь дозы глимепирида почками выводится 58 % и через кишечник 35 %. Неизменённое вещество в моче не обнаруживалось.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

На страницу препарата ГЛИМЕПИРИД - ФАРМПРОЕКТ

Предыдущий пункт описания препарата ГЛИМЕПИРИД - ФАРМПРОЕКТ

Следующий пункт описания препарата ГЛИМЕПИРИД - ФАРМПРОЕКТ