ГЛИМЕПИРИД (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При многократном приёме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация (Cmax) глимепирида в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация - время" (AUC). При приёме глимепирида внутрь его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления её скорости.

Для глимепирида характерен очень низкий объём распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объёму распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Средний период полувыведения составляет приблизительно 5-8 часов. После приёма высоких доз отмечается незначительное увеличение периода полувыведения. Значимое накопление препарата отсутствует.

Метаболизм и выведение

После однократного приёма глнмеиирида внутрь 58 % дозы выводится почками и 35 % дозы - через кишечник. Неизменённый глимспирид в моче не обнаруживается. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью изофермента CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводпым. После приёма глимепирида внутрь период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов соответственно.

Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в плазме крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

На страницу препарата ГЛИМЕПИРИД (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ГЛИМЕПИРИД (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ГЛИМЕПИРИД (ТАБЛЕТКИ)