ГЛИБЕНКЛАМИД - MJ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N014959/01-2003

Торговое наименование

Глибенкламид

Международное непатентованное наименование

Глибенкламид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: глибенкламид 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 68,0 мг, тальк 2,0 мг, магния стеарат 1,0 мг, лактозы моногидрат 36,75 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,0 мг, метилпарагидроксибензоат 0,13 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,013 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,02 мг, краситель солнечный закат жёлтый 0,02 мг.

Описание

Таблетки светло-красного цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

A10BB01

Фармакодинамика

Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путём снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками- мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 часов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы синтезировать инсулин.

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84 %. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, объём распределения - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99 %. Биодоступность глибенкламида составляет 100 %, что позволяет принимать препарат практически перед едой. Плацентарный барьер проходит плохо. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью. Период полувыведения - от 3 до 10-16 часов.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

сахарный диабет 1 типа;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

состояние после резекции поджелудочной железы;

тяжёлые нарушения функции печени;

тяжёлые нарушения функции почек; известная из анамнеза повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу, и пробенециду, так как могут возникать перекрёстные реакции;

декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии;

лейкопения; кишечная непроходимость, парез желудка;

состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии; беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

При: лихорадочном синдроме;

заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);

гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников;

алкоголизме; у больных пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Доза препарата подбирается индивидуально.

Начальная доза составляет 2,5 мг (½ таблетки) в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на 2,5 мг (½ таблетки) в неделю до достижения компенсации углеводного обмена.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет, как правило, 5-10 мг (1- 2 таблетки). Максимальная суточная доза - 15 мг (3 таблетки). Кратность приёма 1-3 раза в день.

Доза более 15 мг используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемического эффекта.

Побочное действие

Самым частым нежелательным действием является гипогликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжёлых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни больного или заканчивающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем. Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата;

неправильное показание;

нерегулярный прием пищи;

пожилой возраст больных;

рвота, диарея;

большие физические нагрузки;

заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы);

злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Симптомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или изменённые восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. Часто у такого больного имеется влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам.

Наряду с гипогликемией возможны:

Расстройства со стороны системы органов пищеварения: редко возникающие тошнота, отрыжка, рвота, «металлический» вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея. В отдельных случаях были описаны временное повышение активности «печеночных» ферментов (щелочной фосфатазы, глютамино-щавелевоуксусной аминотрансферазы, глютамино-пировиноградной аминотрансферазы) в сыворотке крови;

лекарственный гепатит и желтуха.

Редко появляются кожные аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, крапивница, покраснение кожи, отёк Квинке, точечные кровоизлияния в кожу, шелушащаяся сыпь на больших поверхностях кожи и повышенная фотосенсибилизация. Очень редко кожные реакции могут послужить началом развития тяжёлых состояний, сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающего жизни больного. Описаны отдельные случаи тяжёлых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой.

Со стороны системы органов кроветворения: редко отмечается тромбоцитопения или очень редко лейкоцитопения, агранулоцитоз. В единичных случаях развивается гемолитическая анемия или панцитопения.

К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся: слабое мочегонное действие, временное появление белка в моче, нарушения зрения и аккомодации, а также острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии.

При гипогликемии лёгкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.

В случае тяжёлой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно.

После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление гипогликемического действия Глибекса наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, анаболических средств, других пероральных гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), бета-адреноблокаторов, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминооксидазы, миконазола, парааминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и тритоквалина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие Глибекса за счёт уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Гипогликемическое действие Глибекса может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкортикостероидов, глюкагона, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, тиазидных диуретиков, ацетазоламида, половых гормонов (например, гормональных контрацептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатомиметических средств и солей лития.

Хроническое злоупотребление алкоголем и слабительными средствами может усугубить нарушение углеводного обмена.

Антагонисты Н2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять, а с другой усиливать гипогликемическое действие Глибекса. Пентамидин в единичных случаях может вызывать сильное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Может усиливаться или ослабевать действие производных кумарина.

Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия, могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии.

Особые указания

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приёма препарата и режим питания.

Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении Глибекса пациентам с нарушением функции печени и почек, а так же при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы Глибекса при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приёма алкоголя, НПВП, при голодании.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.

При лечении пациентов с лактазной недостаточностью следует учитывать, что препарат содержит лактозу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.

5, 6, 10 или 12 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

По 50, 60, 100 или 120 таблеток во флакон прозрачного стекла с крышкой из полиэтилена низкой плотности.

1 флакон в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

M.J. BIOPHARM, Pvt. Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ГЛИБЕНКЛАМИД - MJ