ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРД - Фармакокинетика

Через 2-3 ч после приёма ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа концентрация глипизида в плазме крови начинает постепенно возрастать и достигает максимума (TCmax) через 6-12 ч. При последующем применении препарата 1 раз в сутки эффективная концентрация глипизида в плазме поддерживается на протяжении 24 ч; уровень её колебаний от минимальных до максимальных значений в плазме крови меньше, чем при применении таблеток глипизида с обычной скоростью высвобождения 2 раза в сутки. Средняя относительная биодоступность глипизида после приёма внутрь таблеток с контролируемым высвобождением в дозе 20 мг по сравнению с обычными таблетками глипизида (10 мг два раза в день) в равновесном состоянии составляет 81 ± 22 %. Стабильные концентрации в плазме крови достигаются на 5-й день применения ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа. Для достижения равновесного состояния у больных в возрасте старше 65 лет требуется на 1-2 дня больше. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 длительное применение препарата не приводит к кумуляции глипизида. Прием во время еды не оказывает влияния на всасывание (2-3 ч).

При однократном приёме ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа непосредственно перед завтраком с обильным содержанием жиров отмечается значимое увеличение среднего значения Cmax глипизида (на 40 %), при этом AUC меняется несущественно. Гипогликемическое действие препарата при приёме после еды и натощак не отличается. Значительное сокращение времени удерживания глипизида в желудочно-кишечном тракте на протяжении длительного времени (например, при синдроме короткой кишки) может привести к снижению его концентрации в плазме крови. При многократном применении ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа у больных сахарным диабетом типа 2, его фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз от 5 до 60 мг, при этом концентрация в плазме крови повышается пропорционально дозе. Однократный прием внутрь 4 таблеток ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРДа по 5 мг, 2 таблеток по 10 мг и 1 таблетки по 20 мг является биоэквивалентным. Глипизид выводится, главным образом, путём биотрансформации в печени: менее 10 % дозы выводится в неизменённом виде почками и через кишечник;

примерно 90 % дозы выводится в виде продуктов биотрансформации почками (80 %) и через кишечник (10 %). Глипизид на 98-99 % связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином.

На страницу препарата ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРД

Предыдущий пункт описания препарата ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРД

Следующий пункт описания препарата ГЛИБЕНЕЗ РЕТАРД