ГЛЕНЦЕТ - Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьируется незначительно у разных людей.

Абсорбция

Быстро всасывается при приёме внутрь;

прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100 %. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 0,9 ч, максимальная концентрация в крови (Сmах) - 207 нг/мл. Объём распределения - 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приёме пищи, но при приёме пищи максимальная концентрация снижается, и замедляется её достижение.

Распределение

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

У людей метаболизируется менее 14 % дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приёма ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приёме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения (T½) - 7-10 ч. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится преимущественно с мочой (85,4 %) от принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК), поэтому пациентам с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приёмами препарата в соответствии с КК.

У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.

На страницу препарата ГЛЕНЦЕТ

Предыдущий пункт описания препарата ГЛЕНЦЕТ

Следующий пункт описания препарата ГЛЕНЦЕТ