ГЛАЙМ - Фармакокинетика

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (1 раз в сутки) приёме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствует.

Всасывание

При приёме внутрь биодоступность глимепирида полная. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления её скорости. При многократном приёме глимепирида внутрь в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет в среднем 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация -врем я " (A UC).

Распределение

Для глимепирида характерны низкий объём распределения (Vd) (около 8,8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер, а также в незначительных количествах - через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием 2 метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые выводятся почками и через кишечник.

Выведение

Период нолувыведепия (T½) при плазменных концентрациях глимепирида в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет приблизительно 5-8 ч. После приёма глимепирида в высоких дозах T½ несколько увеличивается.

После однократного приёма глимепирида внутрь, меченного радиоактивной меткой, 58 % глимепирида выводится почками и 35 % - через кишечник. Неизменённый глимепирид в моче не обнаруживается.

T½ гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида в конечной фазе составляли соответственно около 3-5 ч и 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, но всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением глимепирида вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции глимепирида.

На страницу препарата ГЛАЙМ

Предыдущий пункт описания препарата ГЛАЙМ

Следующий пункт описания препарата ГЛАЙМ