ГИПОТЭФ - Фармакокинетика

Всасывание

Для препарата Гипотэф установлено, что при пероральном введении кроликам в дозе 18,5 мг/кг происходит достаточно быстрое всасывание метопролола в желудочно- кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmах) достигается в течение 1,17 часа с последующим выведением метопролола из кровяного русла, период полувыведения (Т1/2β) -2,15 часа.

Для остальных компонентов фармакокинетика в комбинации не изучена, однако известно, что:

- винпоцетин быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 57 %. Значение терапевтической концентрации винпоцетина в плазме крови составляет от 10 до 20 нг/мл;

- индапамид быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - высокая (93 %). Максимальная концентрация индапамида (Сmах) создаётся через 1 -2 часа после приёма внутрь. В плазме крови на 71-79 % связывается с белками крови, может сорбироваться и эритроцитами;

- эналаприл - около 60 % эналаприла адсорбируется из ЖКТ. Объём всасывания составляет 60 %. Сmах в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приёма, равновесная концентрация - через 4 дня. Снижение АД проявляется через 1 час после приёма, достигает максимума к 6 часам и продолжается в течение 1 суток.

Распределение

Распределение в комбинации не изучено.

- винпоцетин легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалический (ГЭБ), плацентарный), проникает в грудное молоко;

- индапамид имеет высокий объём распределения, проходит через гистогематические (в том числе плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко;

- метопролол проходит через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко;

- эналаприл легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизм в комбинации не изучен.

- винпоцетин в организме интенсивно метаболизируется, основными метаболитами являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин;

- индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца;

- метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов - о-десметилметопролола и α-гидроксиметопролола;

- эналаприл подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболита - эналаприлата, Стах которого определяется через 4 часа.

Выведение

Выведение в комбинации не изучено.

- винпоцетин период полувыведения (T½) около 5 часов. Большая часть винпоцетина выводится почками в виде метаболитов. В неизменном виде выводится только несколько процентов препарата;

- индапамид Т1/2 - около 14 ч. До 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов и 20 % - через кишечник;

- метопролол - T½ составляет 2,15 часа. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, около 3 % - в неизменённом виде;

- эналаприл - T½ составляет 11 ч. Выводится преимущественно почками (до 40 % выводится в виде эналаприлата). В течение 24 часов выводится до 90 % введенного количества.

На страницу препарата ГИПОТЭФ

Предыдущий пункт описания препарата ГИПОТЭФ

Следующий пункт описания препарата ГИПОТЭФ