ГИФАСТ - Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (TСmax) составляет 2,6 ч после приёма. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг - 209 нг/мл, равновесная концентрация (Css) после многократного приёма - 286 нг/мл. Среднее значение максимальной концентрации (Сmax) после приёма 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приёма 120 мг - 289 нг/мл, после приёма 60 мг - 131 нг/мл.

Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приёме в интервале доз 60-180 мг. Связь с белками плазмы - 60-70 % (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко.

Период полувыведения (T½) после многократного приёма - 14,4 ч, площадь под фармакокинетической кривой зависимости концентрации от времени (AUC) - 1521 мкг/л/ч, клиренс- 3,4 мл/мин/кг.

У пациентов с умеренной (клиренс креатинина (КК) 41-80 мл/мин) и тяжёлой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается на 59 и 72 % соответственно;

у пациентов, находящихся на гемодиализе, T½ увеличивается на 31 %. Подвергается (5% от дозы) частичному внепечёночному метаболизму.

Выводится преимущественно (80 %) с желчью, 10% - почками в неизменённом виде.

У пациентов 65 лет и старше T½ не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Сmax повышается и T½ удлиняется.

Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

На страницу препарата ГИФАСТ

Предыдущий пункт описания препарата ГИФАСТ

Следующий пункт описания препарата ГИФАСТ